胡椒碱是一种生物碱，与胡椒脂碱（chavicine，为胡椒碱之顺反异构体）同是黑胡椒辣味的来源主成分。它被使用在某些形式的传统医学及杀虫剂中。

辣椒素和胡椒碱所造成的辣味，是借由打开痛觉神经上的TRPV离子信道──用来感受热与酸味的TRPV-1信道而产生的。

此外，胡椒碱被发现能够抑制人体中的细胞色素P4503A4（简称CYP3A4）及P-糖蛋白，两种在新陈代谢及异生质物、代谢物之运输上有重要地位的酶。在动物实验中，科学家发现胡椒碱亦会抑制其他在药物代谢过程中有重要作用的酶。借由抑制药物代谢过程，胡椒碱可能能够提升许多化合物的生体利用率。举例来说，胡椒碱能够有效地将姜黄素在人体中的生体利用率提高2000%。由于上述对药物代谢的抑制作用，正在服药中的病人应该小心谨慎地服用胡椒碱，避免产生副作用。

Piperine, along with its isomer chavicine, is the alkaloid responsible for the pungency of black pepper and long pepper. It has also been used in some forms of traditional medicine and as an insecticide.